Farmacocinetica

FARMACOCINETICA. Paso de fármacos
a través de membranas biológicas.
Absorción de fármacos.

Farmacocinética: definición

• En términos muy simplistas es lo que “el organismo hace

sobre el fármaco”, (Dosis-Concentración). En contraposición

con farmacodinamia, “lo que el fármaco hace en el

organismo” (Concentración-Efecto).

• Es el estudio especializado en las relaciones matemáticas

entre un régimen de dosificación y las concentraciones

plasmáticas alcanzadas.

Los procesos farmacocinéticos
• Liberación.
• Absorción.
• Distribución.
• Metabolismo.
• Eliminación.

Absorción: Movimiento de un fármaco desde el sitio de
administración hasta la circulación sanguínea.
• Distribución: Proceso por el que un fármaco difunde o es
transportado desde el espacio intravascular hasta los tejidos y
células corporales.
• Metabolismo: Conversión química o transformación, de fármacos o
sustancias endógenas, en compuestos más fáciles de eliminar.
• Eliminación: Excreción de un compuesto, metabolito o fármaco no
cambiado, del cuerpo mediante un proceso renal, biliar o pulmonar.

Importante
“La absorción, distribución, metabolismo y excreción
de fármacos ocurre siempre atravesando membranas
celulares.”
Los fármacos generalmente pasan a traves de las
celulas en lugar de entre las celulas, de tal manera
que la membrana celular es la barrera

Paso de fármacos a través de membranas.
Transporte mediado por un transportador
• Factores determinantes: energía
• difusión facilitada- a favor de gradiente
• transporte activo (selectivo, competitivo, saturable)
– Transportador neutro de aminoácidos (LNAA)
» levodopa, baclofen, alfametildopa...
– Transportador de oligopeptidos (Pept-1)
» captopril, otros IECAs y amino betaláctamicos
– Transportador de ácidos monocarboxílicos
» pravastatina, ácido aminosalicílico

Paso de fármacos a través de membranas.
Difusión pasiva no-iónica
• Factores determinantes
– tamaño (peso molecular)
– área de absorción
– liposolubilidad (velocidad) : coeficiente de partición lípido/agua
– ionización (capacidad de paso) : ecuación de Henderson- Hasselbalch
• concepto de pH y pK.
• Concepto de atrapamiento iónico

Ionización
• La mayoría de los medicamentos son de peso molecular pequeño y
de carácter ácido o básico débil.
• Los farmacos cuando se disuelven suelen estar en forma ionizada.
Tanto mas cuanto se disuelvan en pH “opuesto”
• Las barreras celulares (la membrana= bicapas lipidicas
hidrofobicas) son permeables a las formas no ionizadas.)
• Asi que
ionizada = polar = soluble en agua
no-ionizada = menos polar = más liposoluble
• La fracción no ionizada depende del su pKa, y del pH del medio de
disolución

Vías de administración de fármacos.
• Oral
• Sublingual
• Rectal
• Tópica
• Inhalación
• Inyección
– subcutánea
– intramuscular
– intravenosa
– intratecal, intraarticular...